Hipoglucemiantes o antidiabéticos orales

Son un conjunto heterogéneo de fármacos usados para disminuir los niveles glucémicos mediante diferentes mecanismos de acción pancreáticos y/o extrapancreáticos. Lo forman varias familias:

1. SULFONILUREAS:

Su mecanismo de acción comprende efectos pancreáticos (estimulan las células B del páncreas aumentando la liberación de insulina) y extrapancreáticos:

• Mejoran el transporte de la insulina al aumentar los receptores plasmáticos de esta hormona.
• Incrementan la sensibilidad de los tejidos diana a la acción de la insulina.
• Inhiben la glucogénesis hepática.
• Aumentan el consumo de glucosa a nivel periférico.

Esta familia puede ser subdividida de acuerdo a su vida media (V½) en tres grupos: de duración corta, media y prolongada. La absorción de las primeras se altera con la presencia de alimentos, por lo que se recomienda su administración 30 minutos antes de las comidas.

2. BIGUANIDAS:

Actúan inhibiendo la gluconeogénesis hepática e incrementando la glucólisis anaeróbica (por lo que aumentan el ácido láctico*). También reducen la absorción intestinal de glucosa.

La biguanidas se absorben en el intestino delgado y se pueden utilizar solas o en tratamiento combinado con sulfonilureas e insulina. La más usada es la metformina.

3. INHIBIDORES DE LA a-GLUCOSIDASAS:

El mecanismo de acción es la unión competitiva a las a-glucosidasas en la mucosa intestinal, retrasando la absorción de carbohidratos complejos. De este modo, reduce el pico máximo de glucemia postprandial. Su uso es más eficaz cuando se realiza una dieta rica en fibras.

4. TIAZOLINEDIONAS:

Producen un incremento de la acción de las enzimas normalmente inducidas por la insulina en el tejido muscular y graso, aumentando el consumo periférico de glucosa. También inhiben la gluconeogénesis hepática.

Se excreta fundamentalmente por vía biliar, por lo que se pueden utilizar en enfermos renales.

(*) Subproducto del metabolisno anaeróbico de la glucosa.