Drogas frecuentemente utilizadas para la sedación debido a sus efectos ansiolíticos, hipnóticos, anticonvulsivos, amnesia anterógrada y relajante muscular.
Ejercen su acción uniéndose a su receptor específico del receptor GABA en el S.N.C.
Las benzodiacepinas, como los opioides, se metabolizan en el hígado y los metabolitos resultantes se eliminan posteriormente por vía renal.
Al ser lipofílicas, se distribuyen ampliamente por todos los tejidos, atravesando la barrera hematoencefálica y placentaria. También se unen a las proteínas, con lo que la alteración de las cifras de albúmina modifican la cantidad de fármaco libre y, por tanto, su actividad clínica.
EFECTOS
1. SOBRE EL S.N.C.
- Descenso del metabolismo del SNC al disminuir el O2 cerebral.
- Adaptación del flujo sanguíneo cerebral.
- Disminución de la P.I.C. (presión intracraneal).
- Menor saturación de los receptores.
2. CARDIOVASCULARES
- Proporcionan alto grado de estabilidad cardiovascular.
- Disminución de la T.A sistólica (s.t. en situaciones de hipovolemia).
- Disminuye ligeramente el gasto cardiaco sin afectar la contractibilIdad.
3. OTROS
- Depresión respiratoria (en grandes dosis).
Estos efectos son dosis-dependientes hasta producir la saturación de los receptores.
CLASIFICACIÓN
- De acción larga: diazepam, clonazepam, nitrazepa, flurazepam, bromazepam, … clordiazpóxido.
- Acción media: Lorazepam, temazepam, oxazepan, …
- Acción corta: midazolam, triazolam, temazepam, oxazepam, triazolam,…
ADMINISTRACION
- En bolos: administración intermitente en bolos IV utilizada para la sedación continua con benzodiacepinas de larga duración (en deshuso).
- Perfusión contínua. Preferible para controlar el nivel de sedación, modificando la tasa de perfusión en función de la respuesta del paciente, evitando así los efectos adversos hemodinámicos que supone la administración anterior.
MIDAZOLAN
Es el más actualizado por sus características farmacocinéticas; tras un bolo IV de 5 mg, alcanza un pico de acción a los 5-10 minutos con una semivida de eliminación de 1 a 4 horas debido a su rápida redistribución por los tejidos periféricos.
Sin embargo, cuando se administra en perfusión continua, se produce un alargamiento de su vida media por acumulación del fármaco.
Se han observado fenómenos de tolerancia por uso continuado.
* GABA: aminoácido y neurotransmisor que regula la excitabilidad cerebral.
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ANTÍDOTO PARA LAS BENZODIACEPINAS: FLUMAZENILO
