Fármacos antiepilépticos

Los medicamentos antiepilépticos, conocidos también como anticonvulsionantes, son sustancias químicas destinadas a prevenir o disminuir la frecuencia y/o la severidad de las crisis epilépticas.

La mayor parte de los fármacos anticonvulsivos tienen poco efecto sobre el foco epiléptico; su mecanismo de acción suele consistir en evitar la propagación de neurotransmisores a estructuras próximas no afectadas.

Los antiepilépticos pueden clasificarse según su MECANISMO DE ACCIÓN:

1. Inhibidores de los canales de sodio. Se unen al canal dependiente del voltaje de los canales de sodio inactivos, bloqueándolos. Ejemplos de este grupo son la fenitoína, la carbamazepina y el valproato sódico.
2. Inhibición de los canales de calcio. Existen varios tipos de canales de calcio con diferentes características eléctricas. El calcio interviene en la liberación de neurotransmisores, dando paso a la despolarización continua de la membrana. Los fármacos de este grupo inhiben estos canales de calcio y, por consiguiente, la liberación de neurotransmisores. El valproato y la etosuximida pertenecen a este grupo farmacológico.
3. Potenciadores de la inhibición GABAnérgica. El efecto inhibitorio del GABA se puede lograr por distintos mecanismos: aumentando su síntesis, promoviendo la liberación, facilitando la acción sobre el receptor, impidiendo la recaptación e inhibiendo su degradación. Las benzodiacepinas, por ejemplo, facilitan la unión del GABA con su receptor.
4. Inhibidores de la excitación glutamatérgica. La excitación mediada por el ácido glutámico puede inhibirse limitando su liberación o bloqueando el efecto sobre el receptor NMDA. Este receptor amplifica la respuesta al repolarizar neuronas que estaban despolarizadas. Fármacos como la lamotrigina actúan por este mecanismo.

Los antiepilépticos también pueden clasificarse según la CRONOLOGÍA de su desarrollo.

1. Primera generación (antes de 1990): fenobarbital, fenitoína, etosuximida.
2. Segunda generación (después de 1990): carbamazepina, valproato, y benzodiacepinas.
3. Tercera generación: gabapentina, lamotrigina, tiagabina y vigabatrina (uso restringido).

Posts relacionados: epilépsia y crisis convulsivas, crisis de ausencias, psicofármacos.