Anestésicos locales
Son fármacos que producen una pérdida de sensibilidad localizada mediante el bloqueo reversible del impulso nervioso, sin alterar el nivel de consciencia ni el control de las funciones vitales.
Se
tratan de bases débiles con un pH entre 7,5 y 9 que cuentan con una
fracción libre (liposoluble), capaz de atravesar las vainas lipófilas
que recubren el nervio y alcanzar el axón.
Los anestésicos locales pueden actuar en cualquier punto de la neurona (soma, dendrita, axón, terminación sináptica o receptora), en cualquier centro o grupo neuronal (ganglios, núcleos y áreas), en las membranas musculares y en el miocardio.
E S T R U C T U R A
Sus moléculas están integradas por tres elementos básicos:
- Un grupo hidrofóbico. Un anillo aromático que determina la liposolubilidad, la difusión y la fijación de la molécula. A mayor liposolubilidad, mayor potencia.
- Otro grupo hidrofílico: una amina que modula la hidrosolubilidad y, por consiguiente, su difusión sanguínea e ionización.
- Un enlace tipo éster o amida que une la cadena intermedia con el anillo aromático, responsable de la velocidad de metabolización del fármaco y, por tanto, de la duración de su acción y su toxicidad. La naturaleza de este enlace determinará las propiedades farmacocinéticas del fármaco y servirá para su clasificación.
El enlace tipo éster se hidroliza con mayor rapidez a nivel sanguíneo por las colinesterasas plasmáticas. En cambio, el enlace amida requiere degradación hepática, lo que le confiere mayor estabilidad frente a ácidos y bases fuertes y menor sensibilidad a la luz y la temperatura.
F A R M A C O C I N É T I C A
Absorción. Depende de la dosis, de la concentración y de la vascularización del tejido donde se administre. La vía SC es la que presenta menor absorción.
Otro elemento que condicionan su absorción es su asociación con un fármaco vasoconstrictor. Su combinación con adrenalina, reduce su absorción sistémica, aumente la concentración en el lugar de administración, prolonga su efecto y disminuye los efectos adversos a nivel sistémico.
El factor pH (tanto del fármaco como de los tejidos a los que se administra) también es un elemento importante a la hora de determinar su efectividad. Recordar que los tejidos inflamados y/o infectados poseen un pH ácido, lo que reduce el efecto del fármaco.
El metabolismo estará en función de su estructura química (enlace tipo éster o amida) y su eliminación, en ambos casos, es mayoritariamente renal.
FACTORES DETERMINANTES
- Tamaño/tipo de la fibra sobre la que actúa. Los distintos tipos de fibra poseen diferente sensibilidad frente a la acción anestésica.
- Concentración mínima inhibitoria: cantidad de fármaco necesario para que se materialice la interacción anestésico-receptor y se produzca el bloqueo de la conducción nerviosa. El anestésico perderá su efecto cuando su concentración caiga por debajo del nivel crítico.
- Características farmacológicas del propio anestésico, de su presentación y de los excipientes.
T O X I C I D A D
La toxicidad sistémica afecta principalmente al SNC, y suele ser consecuencia de su alta liposolubilidad y de una alta concentración plasmática alcanzada por inyección intravascular accidental. A dosis elevadas, puede provocar depresión del SNC con coma y paro respiratorio.
A nivel cardiovascular, requiere mayor concentración plasmática. En una primera fase producen hipertensión y taquicardia por estimulación simpática. Seguidamente, puede producir hipotensión y colapso cardiovascular por vasodilatación masiva.
C L A S I F I C A C I Ó N
1. GRUPO AMINOAMIDAS
- Lidocaína. Derivado del ácido acético. Anestésico de duración corta, muy extendido en cirugía menor e intervenciones ginecológicas, de uretra, nariz, oído y odontología.
- Prilocaína. Deriva del ácido propiónico. Habitual en cirugía ambulatoria por su acción corta y rápida recuperación. No presenta grandes diferencias respecto a la anterior.
- Mepivacaína: anestésico de acción intermedia, con inicio de efecto rápido. Posee cierto efecto vasoconstrictor, lo que permite reducir la dosis y prescindir de vasoconstrictores adicionales. La dosis debe ajustarse a la edad, peso y el estado de salud del paciente. Niños, ancianos y embarazadas requieren una dosis menor, debido a la mayor sensibilidad de estos grupos a los anestésicos locales.
- Bupivacaína: anestésico de larga duración, muy empleada en anestesia subaracnoidea para intervenciones en extremidades inferiores, perineo, abdomen inferior, parto vaginal y cesárea. Es cardiotóxico, por lo que las dosis usuales deben reducirse en niños, ancianos, cardiópatas y pacientes con enfermedades hepáticas o renales.
- Levobupivacaína y ropivacaína: anestésicos de última generación que mejoran el perfil de seguridad (menor cardiotoxicidad y efectos adversos a nivel del SNC). Muy usados en cirugía para bloqueo periférico, de troncos nerviosos y anestesia epidural en obstetricia. Su eficacia, farmacocinética y farmacodinámica, no difieren significativamente de los de la bupivacaína.
- Articaína: anestésico de alta intensidad, rápido inicio de acción (1-3 Minutos) y corta duración. Se caracteriza por tener un grupo éster adicional que lo hace susceptible de ser metabolizado por las colinesterasas plasmáticas originando un metabolito inactivo. Muy utilizado en cirugía dermatológica y odontológica. Buena tolerancia local.
2. GRUPO AMINOÉSTERES
- Cocaína: el primer anestésico local, ha sido ampliamente utilizado en oftalmología y odontología.
- Benzocaína. Presenta una baja potencia y una pobre absorción, por lo que se limita al tratamiento de afecciones menores: uso tópico sobre mucosas o para aliviar afecciones bucofaríngeas y dolores osteomusculares.
- Procaína o novocaína. Alta efectividad, rápido inicio de acción y baja toxicidad, aunque con una duración de acción muy corta, que puede incrementarse con el uso de un vasoconstrictor. Se utiliza vía tópica y en infiltración SC e IM en cirugía menor.
- Tetracaína: generalmente administrado en oftalmología y como coadyuvante con lubricantes urológicos. También en forma tópica sobre piel y mucosas. Su uso en anestesia espinal se ha visto desplazado por su riesgo de anafiláxis.
