Farmacocinética. Proceso LADME

La farmacocinética es la ciencia que estudia el proceso que sigue un medicamento en el organismo. Engloba las siguientes etapas:

1. LIBERACIÓN

El principio activo (PA) se disgrega del excipiente.

2. ABSORCIÓN

Paso del fármaco desde el punto de administración hasta el torrente sanguíneo. El principio activo atraviesa las membranas celulares para llegar hasta el órgano diana donde realiza su acción farmacológica. La cantidad de PA absorbido depende de:

• Propiedades físico-químicas del PA (liposolubilidad, PH, peso molecular,...).
• Forma farmacéutica
• Vía de administración
• Características del paciente (edad, sexo, patologías, etc.)
• Interacciones con otros medicamentos y/o alimentos.

Vías de Absorción: vía oral, parenteral (intramuscular, subcutánea, intravenosa, intradérmica e intraósea), tópica, rectal, sublingual, inhalatoria, uretral, vaginal, conjuntival, intrarticular,...

3. DISTRIBUCIÓN

El medicamento, una vez liberado y absorbido, circula por el plasma como fracción libre o unido a proteínas plasmáticas hasta llegar al órgano o tejido diana.

Es la fracción libre la que se une a los receptores del órgano diana, produciéndose el efecto farmacológico deseado, siempre que se cumplan las siguientes condiciones:

• Especificidad: capacidad del PA para distinguir una molécula de otra.
• Afinidad: grado de fijación del principio activo al receptor.
• Eficiencia o actividad intrínseca: acción farmacológica que se produce al unirse el fármaco al receptor.

4. METABOLIZACIÓN

El medicamento se metaboliza para transformarse en nuevas sustancias que el organismo pueda eliminar. La metabolización se puede realizar en distintos órganos aunque, fundamentalmente, se realiza en el hígado. Los medicamentos que se administran vía parenteral o sublingual evitan el efecto primer paso, lo que permite mayores niveles de PA en el organismo.

El proceso puede verse alterado por diversos factores: enfermedad hepática, edad, sexo, interacción con otros medicamentos, factores genéticos, embarazo y actividad enzimática.

5. EXCRECIÓN O ELIMINACIÓN

Expulsión del fármaco del organismo. Los fármacos se pueden eliminar inalterados o tras el proceso de metabolización. Las vías de salida más comunes son las vías urinaria y la biliar-entérica, aunque también puede excretarse por el sudor, la saliva y la leche.

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